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1.下列哪个是抗生素类抗结核药 D
A.诺氟沙星
B.盐酸环丙沙星
C.盐酸乙胺丁醇
D.利福平
E.异烟肼
2.具有咪唑并吡啶结构的药物是 B
A.地西泮
B.唑吡坦
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.佐匹克隆
3.属于中枢性镇咳药的是 C
A.扎鲁司特
B.苯丙哌林
C.磷酸可待因
D.盐酸吗啡
E.氨溴索
4.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 E
A.安乃近
B.阿司匹林
C.布洛芬
D.萘普生
E.对乙酰氨基酚
5.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 A
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
6.肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢
7.不符合药物代谢中的结合反应特点有
A.在酶的催化作用下进行
B.雅需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.形成共价健的过程
E.形成极性更大的化合物
8.下列基团中能使药物水溶性增加的是
A.叔丁基
B.溴原子
C.磺酸基
D.甲氧基
E.酯基
9.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
A.舒巴坦钠
B.克拉维酸
C.亚胺培南
D.氨曲南
E.克拉霉素
10.引起青霉素过敏的主要原因是
A.青霉素本身为过敏原
B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
C.青霉素与蛋白质反应物
D.青霉素的水解物
E.青霉素的侧链部分结构所致
11.属于青霉烷砜类的抗生素是
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢克肟
E.氨曲南
12.盐酸美他环素属于
A.大环内酯类抗生素
B.β-内酰胺类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素
D.氯霉素类抗生素
E.四环素类抗生素
13.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A.氨苄西林
B.氨曲南
C.克拉维酸钾
D.阿奇霉素
E.阿莫西林
14.不符合喹诺酮类药物构效关系的是
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B.5位有烷基取代时活性增强
C.6位有F取代时可增强对细胞通透性
D.7位哌啶取代可增强抗菌活性
E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
15.左氧氟沙星的母核属于
A.萘啶羧酸类
B.喹啉羧酸类
C.咪唑羧酸类
D.苯并咪唑羧酸类
E.吡啶并嘧啶所酸类
16.异烟肼的水解产物中，能使毒性增加的是
A.吡啶
B.肼
C.氮气
D.异烟酸
E.吡嗪酰胺
17.吡嗪酰胺是
A.抗病毒药物
B.抗真菌药物
C.抗结核药物
D.抗菌药
E.大环内酯类抗生素
18.可用于治疗前列腺癌的抗真菌药是
A.咪康唑
B.酮康唑
C.伊曲康唑
D.益康唑
E.氟康唑
19.下列为丙烯胺类抗真菌药的是
A.特比萘芬
B.氟康唑
C.伊曲康唑
D.酮康唑
E.氟胞嘧啶
20.下列为不影响真菌膜麦角甾醇的药物是
A.克霉唑
B.氟康唑
C.伊曲康唑
D.酮康唑
E.氟胞嘧啶
21.如下化学结构的名称是
A.酮康唑
B.咪康唑
C.利福平
D.伊曲康唑
E.特比萘芬
22.可用于HIV母婴传播的药物是
A.齐多夫定
B.阿昔洛韦
C.司他夫定
D.奈韦拉平
E.利巴韦林
23.与阿苯达唑相符合的叙述是
A.有旋光性，临床应用其左旋体
B.易溶于水和乙醇
C.有免疫调节作用的广谱驱虫药
D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药
E.不含硫原子的广谱高效驱虫药
24.青蒿素结构中
A.含苯环
B.含过氧键
C.含双键
D.含嘧啶环
E.含喹啉环
25.以下叙述错误的是
A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还具有免疫调节作用
B.吡喹酮有两个手性中心，临床用其消旋体
C.奎宁的4个手性碳原子是3R,4S,8S,9R
D.临床上应用的盐酸左旋咪唑是R构型
E.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
26.下列具有广谱、低毒、疗效高、剂量小、代谢快等特点，同时为一新型结构的抗血吸虫病药是
A.呋喃丙胺
B.吡喹酮
C.呋喃双胺
D.没食子酸滴钠
E.硝硫氰胺
27.对本芴醇描述正确的是
A.主要用于预防疟疾
B.用于控制疟疾症状
C.用于恶性疟疾
D.控制疟疾复发
E.控制疟疾传播
28.下列何种药物具有抗疟作用
A.噻嘧啶
B.乙胺嘧啶
C.吡喹酮
D.阿苯达唑
E.甲硝唑
29.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是
A.秋水仙碱
B.紫杉醇
C.长春新碱
D.鬼臼毒素
E.吉西他滨
30.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药
A.抗肿瘤抗生素
B.抗肿瘤植物药有效成分
C.抗代谢物
D.烷化剂
E.抗肿瘤金属配合物
31.具有下列化学结构式的药物为
A.卡马西平
B.苯钨酸钠
C.奋乃静
D.苯妥英钠
E.地西泮
32.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为
A.1,4-苯并二氮卓环
B.1,5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.1,4-苯并氮杂卓环
E.1,5-苯并氮杂卓环
33.具有丙二酰亚胺结构的药物
A.苯妥英钠
B.唑吡坦
C.异戊巴比妥
D.卤加比
E.卡马西平
34.下列描述符合加巴喷丁特征的有
A.γ-氨基丁酸的环状衍生物
B.巴比妥类衍生物
C.化学名为4-丙基戊酸钠
D.降低脑内GABA的浓度，抑制癫痫性冲动的扩散
E.不易通过血脑屏障
35.具有咪唑并吡啶结构的药物是
A.地西泮
B.唑吡坦
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.佐匹克隆
36.盐酸氯丙嗪的化学名为
A.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
B.N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
C.N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
D.N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
E.N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
37.盐酸氟西汀的化学结构为
A.
B.
C.
D.
E.
38.将奋乃静制成长链脂肪酸酯的前药的目的是
A.增强选择性
B.延长作用时间
C.提高稳定性
D.降低毒副作用
E.改善溶解度
39.奋乃静的化学名为
A.4-［3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基］-1-哌嗪丙醇
B.5-［3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基］-1-哌嗪乙醇
C.4-［3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基］-1-哌嗪乙醇
D.4-［3-(3-氯吩噻嗪-10-基)丙基］-1-哌嗪乙醇
E.4-［3-(3-氯吩噻嗪-10-基)丙基］-1-哌嗪丙醇
40.下列可以治疗重症肌雅力的药物是
A.茴拉西坦
B.阿托品
C.石杉碱甲
D.盐酸多奈哌齐
E.吡拉西坦
41.下列哪个是多奈哌齐的结构式
A.
B.
C.
D.
E.
42.具有下列化学结构的药物是
A.利斯的明
B.石杉碱甲
C.氢溴酸加兰他敏
D.盐酸多奈哌齐
E.茴拉西坦
43.具有下列化学结构的药物临床主要用作
A.利尿药
B.强心药
C.抗结核药
D.呼吸兴奋剂
E.降血脂药
44.盐酸美沙酮属于哪一类镇痛药
A.吗啡烃类
B.哌啶类
C.氨基酮类
D.苯吗喃类
E.其他类
45.下列属于阿片受体拮抗剂的是
A.吗啡
B.哌替啶
C.美沙酮
D.纳洛酮
E.丁丙诺啡
46.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A.醇羟基
B.双键
C.醚键
D.哌啶环
E.酚羟基
47.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂
A.scopolamine
B.galantamine
C.pilocarpine
D.physostigmine
E.neostigmine
48.下面化合物哪个是氯贝胆碱
A.
B.
C.
D.
E.
49.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符
A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物
B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用
C.溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶
D.溴新斯的明临床用于重症肌雅力、手术后腹胀气及尿潴留
E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射
50.下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是
A.氯化琥珀胆碱
B.氢溴酸东莨菪碱
C.溴丙胺太林
D.泮库溴铵
E.苯磺酸阿曲库铵
51.下列与肾上腺素不符的叙述是
A.可激动α和β受体
B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性
C.含邻苯二酚结构，易氧化变质
D.饱和水溶液呈弱碱性
E.直接受到COMT和MAO的代谢
52.关于重酒石酸去甲肾上腺素，叙述不正确的是
A.属儿茶酚类拟肾上腺素药
B.易氧化
C.含一个手性碳原子，左旋体活性大于右旋体
D.有血管舒张、降低血压的作用
E.避免加热，防止消旋化
53.含有两个手性碳原子的是
A.间羟胺
B.克仑特罗
C.多巴胺
D.哌唑嗪
E.去甲肾上腺素
54.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素不符的是
A.在体内不易被酯酶水解
B.对β1、β2受体均有较强激动作用
C.含儿茶酚胺结构，易氧化变色
D.属α受体激动剂，临床上主要用于治疗高血压
E.遇三氯化铁试剂显深绿色
55.多巴酚丁胺的化学结构是
A.
B.
C.
D.
E.
56.具有该化学结构的药物是
A.氯丙那林
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.多巴胺
E.异丙肾上腺素
57.盐酸普萘洛尔的化学名是
A.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
B.1-异丙氨基-2-(1-萘氧基)-3-丙醇盐酸盐
C.1-丙氨基-3-(2-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
D.2-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-1-丙醇盐酸盐
E.1-异丙氨基-2-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
58.关于地高辛的说法，正确的是
A.结构中含三个ɑ-D-洋地黄毒糖????
B.C-17上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物??????
D.能抑制磷酸二酯酶活性
E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
59.下列药物中不具有抗心律失常作用的是
A.钠通道阻滞剂
B.β受体阻断剂
C.钾通道阻滞剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.钙拮抗剂
60.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.利多卡因
D.盐酸胺碘酮
E.硝苯地平
61.依他尼酸在化学结构上属于
A.有机汞类
B.多羟基类含氮杂环类
C.醛甾酮拮抗剂类
D.苯并噻嗪类
E.α,β-不饱和酮类
62.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?
A.美伐他汀
B.辛伐他汀
C.洛伐他汀
D.普伐他汀
E.阿托伐他汀
63.以下药物为含氟的降血脂药的是
A.阿托伐他汀
B.非诺贝特
C.辛伐他汀
D.氯沙坦
E.吉非贝齐
64.如下化学结构的药物名称为
A.苯丙哌林
B.溴己新
C.氨茶碱
D.苯佐那酯
E.羧甲司坦
65.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A.三唑仑
B.唑吡坦
C.西咪替丁
D.盐酸丙咪嗪
E.咪唑斯汀
66.雷尼替丁的结构为
A.
B.
C.
D.
E.
67.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用
A.安乃近
B.阿司匹林
C.对乙酰氨基酚
D.萘普生
E.布洛芬
68.芳基烷酸类药物在临床的作用是
A.中枢兴奋
B.消炎镇痛
C.抗病毒
D.降血脂
E.利尿
69.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离水杨酸
A.与铁蓝呈色
B.检查水溶液的酸性
C.是否有醋酸味
D.检查Na2CO3中不溶物
E.与乙醇在浓H2SO4存在下生成具有香味的化合物来检查
70.不仅具有Hl受体阻断作用，还能抑制过敏介质释放的药物是
A.氯雷他定
B.特非那定
C.氯苯那敏
D.酮替芬
E.西替利嗪
71.下列为三环类雅嗜睡作用的抗组胺药物的是
A.氯雷他定
B.苯海拉明
C.氯苯那敏
D.特非那定
E.西替利嗪
72.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是
A.可以口服
B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强
E.蛋白同化作用降低
73.能与硝酸银试液反应生成白色沉淀的药物是
A.黄体酮
B.地塞米松
C.雌二醇
D.炔诺酮
E.甲睾酮
74.下列药物中属于肾上腺皮质激素的是
A.炔诺酮
B.醋酸地塞米松
C.醋酸甲羟孕酮
D.黄体酮
E.丙酸睾酮
75.以下哪种药物具有抗雄性激素作用
A.雌二醇
B.氢化可的松
C.苯丙酸诺龙
D.非那雄胺
E.黄体酮
76.属于双胍类口服降血糖药的是
A.格列齐特
B.阿卡波糖
C.胰岛素
D.丁福明
E.米格列醇
77.盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用时间长的主要原因是：
A.盐酸普鲁卡因有芳香第一胺结构
B.盐酸普鲁卡因有酯基
C.盐酸利多卡因有酰胺结构
D.盐酸利多卡因的中间部分较盐酸普鲁卡因短
E.酰胺键比酯键不易水解
78.如下化学结构的药物名称为
A.乙醚
B.氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.丙泊酚
79.维生素B的化学名为
A.6-甲基-5-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二乙醇盐酸盐
80.哪一种维生素的水溶液用含有微量铁盐的砂芯过滤后呈红色
A.维生素C
B.维生素K
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素B6
填空题
1.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。
2.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。
3.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。
4.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。
5.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。
6.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）和（），而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）。
7.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。
8.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。
9.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。
10.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。
11.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。
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问答题
1.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
3.洛伐他汀为何被称为前药?简述其药理化用。
4.药物化学研究的主要内容和主要任务有哪些？
5.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
6.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？
7. 简述手性药物对映异构体对药物活性的影响。
8.药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响？
9.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
10.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
11.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
12.异烟肼为什么需要制成粉针剂？为什么不能在金属器皿中配制？
13.试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法。
14.画出药物盐酸左旋咪唑的结构式并简述其理化性质及临床用途。
15.常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。
16.什么是烷化剂？按化学结构可分为哪几类？试各举一例并写出药物名称与结构。
17.写出苯巴比妥的合成路线。
18.写出苯巴比妥的合成路线。
19.简述中枢兴奋药的分类，每类各举一具体药物。
20.写出盐酸哌替啶的合成路线。
答：
21.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。
22.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
23.用α-萘酚与环氧氯丙烷为原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式。
答：
24.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？
26.写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。
27.简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
28.血脂调节药物主要包括哪几类？
29.简述羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的作用机理。
30.请写出沙丁胺醇的合成路线。
31.镇咳药可分为哪几类？有哪些常用药物？
32.简述组胺H2受体拮抗剂的发现和结构改造过程。
33.试解释奥美拉唑的活性形式并雅光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
34.写出阿司匹林中的合成路线。
35.写出对乙酰氨基酚的合成路线。
36.为什么甲苯磺丁脲可用酸碱滴定法进行含量测定。
37.按化学结构局部麻醉药主要有哪几类？各有哪些主要代表药物？
38.维生素C在保存过程中为什么会变色？
39.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。
40.治疗帕金森氏病时为什么不直接使用多巴胺？
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发表于 2021-12-8 15:59:21
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